灵芝富含多种活性成分，三萜类化合物是灵芝的主要活性成分之一，灵芝三萜（Ganodermalucidumtriterpenoids，GLTs）具有较高的药用价值，具有保肝护肝、抗肿瘤、增强免疫、抗氧化、降血脂血糖等功效。灵芝三萜结构和种类的多样性决定了其药理学和生物学活性的多样性，还具有防治心血管疾病、缓解哮喘、抗人类免疫缺陷1型病毒及HIV-1蛋白酶活性、抑制组胺释放、抑制血小板聚集和防治癫痫等作用。

北京大学医学部教授林志彬曾在《医学学报》上发表《灵芝三萜类化合物药理作用研究进展》一文中明确指出，灵芝三萜具有直接抑制肿瘤细胞和良好的镇痛作用。

中国医学科学院北京协和医学院药物研究所在《国际检验医学杂志》刊物上发表了《灵芝三萜类化合物的体外抗肿瘤活性研究》的论文。多名医学专家科学研究灵芝三萜类化合物在肺癌、肝癌、胃癌、乳腺癌和结肠癌不同肿瘤细胞上的抗肿瘤活性，实验表明：灵芝三萜类化合物对其5种肿瘤细胞均有抑制作用。

湖南大学生物学院多名医学研究者在《生命科学研究》上发表的《灵芝三萜合成调控与抗肿瘤药理活性的研究进展》一文中指出，灵芝三萜对肿瘤细胞的杀伤主要由两种途径：一是通过破坏膜结构的完整性来诱导肿瘤细胞凋亡。二是抑制肿瘤细胞增殖。近期研究还发现，灵芝三萜不仅对肿瘤细胞有杀伤作用，而且对肿瘤的转移也有较强抑制作用。

《世界科学》文献也证实了灵芝三萜类化合物能抑制肿瘤。

灵芝三萜是国内外医学专家和科研工作者研究热门，科学实验和临床实践层出不穷。

（中国科学院院士、中国地衣菌藻类奠基人、仙客来院士工作站首席科学家魏江春研究仙客来有机灵芝）

经国家食品药品监督管理总局批准的仙客来牌灵芝孢子油维生素E软胶囊、仙客来牌灵芝破壁孢子粉、仙客来牌灵芝孢子粉姬松茸胶囊“蓝帽子”产品均含有灵芝三萜。

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一位老年人于2006年患癌，前后化疗6次，长期服用仙客来牌灵芝孢子油维生素E软胶囊后，现在身体状况良好，各项指标正常。